Inici >> Notícies >> Enciclopèdia d'informació empresarial>> Mapa d'aplicacions dels fosfolípids en els sistemes de lliurament de fàrmacs

Mapa d'aplicacions dels fosfolípids en els sistemes de lliurament de fàrmacs

【Introducció】Els fosfolípids, com a components principals de la membrana cel·lular, presenten una naturalesa anfífila (grups fosfatòfils hidròfils i cadenes d'àcids grassos hidròfobs) i una excel·lent biocompatibilitat, essent excipients funcionals indispensables en els sistemes de distribució de fàrmacs. La seva aplicació abasta diverses formes farmacèutiques, conformant un espectre d'usos que cobreix situacions com l'injecció, l'administració per inhalació i l'aplicació tòpica, proporcionant un suport fonamental per millorar la solubilitat dels fàrmacs, augmentar la biodisponibilitat i reduir els efectes adversos i la toxicitat.
【Paraules clau】 Aplicació dels fosfolípids en sistemes de distribució de fàrmacs, excipients funcionals de fosfolípids farmacèutics, tecnologies d'aplicació de vectors de fàrmacs a base de fosfolípids, mapa d'aplicac

Les preparacions per injecció són un camp on els fosfolípids es utilitzen de manera molt extensa, sent les emulsions lipídiques, els liposomes i les nanopartícules lipídiques (LNP) els més representatius. En les emulsions lipídiques, els fosfolípids (com la lecitina de gall d'ou) actuen com a emulsifants, estabilitzant la interfície oli-aigua i dispersant fàrmacs liposolubles difícils de dissoldre en gotes emul·sionades a escala nanomètrica, evitant així la precipitació del fàrmac i millorant alhora la biocompatibilitat de la preparació per a la injecció intravascular. Els liposomes, amb una doble capa de fosfolípids com a paret de la càpsula, poden encapsular simultàniament fàrmacs hidrofílics i lipofílics, imitant la estructura de les membranes biològiques per a una administració dirigida del fàrmac, reduint els efectes secundaris sistèmics; actualment s'utilitzen ampliament per a la administració de fàrmacs antitumorals i antiinfecciosos, amb nombrosos productes aprovats clínicament[1,2]. En les LNP, els fosfolípids i el colesterol treballen conjuntament per formar vectors de distribució a escala nanomètrica, que poden encapsular eficientment fàrmacs d'àcids nucleics com l'mRNA, protegint-los de la degradació enzimàtica i facilitant la seva introducció intracel·lular, essent un dels excipients principals de les vacunes d'mRNA[3].

En les preparacions per inhalació pulmonar, els fosfolípids desempenyen un paper clau gràcies a la seva activitat interfacial única. La superfície de la mucosa pulmonar és rica en lípids; els fosfolípids poden reduir la tensió superficial de la preparació, millorar la dispersió de les partícules nebulitzades i la taxa de deposició pulmonar, reforçant la compatibilitat entre el fàrmac i la mucosa i fomentant l'absorció transmucosal del medicament. A més, els fosfolípids poden millorar la solubilitat del fàrmac, reduint la retenció i la pèrdua del medicament en les vies respiratòries i augmentant la concentració local del fàrmac al pulmó, adequat per al tractament local de malalties respiratòries com l'asma i la bronquitis crònica obstructiva[4].

En les preparacions tòpiques, la multifuncionalitat dels fosfolípids queda plenament demostrada. Com a promotor d'absorció, els fosfolípids insaturats poden "suavitzar/fluïdificar" la capa córnia de la pell, ajudant el fàrmac a travessar la barrera cutània i augmentant la concentració local del medicament; mentre que els fosfolípids saturats poden prolongar el temps de retenció del fàrmac a la superfície de la pell, allargant l'efecte terapèutic. Alhora, els fosfolípids també funcionen com a emulsifants i humectants, millorant la textura de cremes, geles i altres formulacions tòpiques, augmentant la tolerància de la pell, especialment en medicaments tòpics per a pells sensibles i preparacions d'absorció transdermic, com els fàrmacs antiinflamatoris o blanquejadors, i poden contribuir a millorar l'estat de la pell reparant les membranes cel·lulars danificades[5].

Guangzhou Baiyunshan Hanfang Modern Pharmaceutical Co., Ltd. disposa d'una avançada línia de producció de fosfolípids i d'un sistema de qualitat complet, oferint una àmplia gamma d'excipients funcionalitzats basats en fosfolípids per a col·laborar en el desenvolupament de diverses preparacions!

Les preparacions per injecció són un camp on els fosfolípids es utilitzen de manera molt extensa, sent les emulsions lipídiques, els liposomes i les nanopartícules lipídiques (LNP) els més representatius. En les emulsions lipídiques, els fosfolípids (com la lecitina de gall d'ou) actuen com a emulsifants, estabilitzant la interfície oli-aigua i dispersant fàrmacs liposolubles difícils de dissoldre en gotes emul·sionades a escala nanomètrica, evitant així la precipitació del fàrmac i millorant alhora la biocompatibilitat de la preparació per a la injecció intravascular. Els liposomes, amb una doble capa de fosfolípids com a paret de la càpsula, poden encapsular simultàniament fàrmacs hidrofílics i lipofílics, imitant la estructura de les membranes biològiques per a una administració dirigida del fàrmac, reduint els efectes secundaris sistèmics; actualment s'utilitzen ampliament per a la administració de fàrmacs antitumorals i antiinfecciosos, amb nombrosos productes aprovats clínicament[1,2]. En les LNP, els fosfolípids i el colesterol treballen conjuntament per formar vectors de distribució a escala nanomètrica, que poden encapsular eficientment fàrmacs d'àcids nucleics com l'mRNA, protegint-los de la degradació enzimàtica i facilitant la seva introducció intracel·lular, essent un dels excipients principals de les vacunes d'mRNA[3].

En les preparacions per inhalació pulmonar, els fosfolípids desempenyen un paper clau gràcies a la seva activitat interfacial única. La superfície de la mucosa pulmonar és rica en lípids; els fosfolípids poden reduir la tensió superficial de la preparació, millorar la dispersió de les partícules nebulitzades i la taxa de deposició pulmonar, reforçant la compatibilitat entre el fàrmac i la mucosa i fomentant l'absorció transmucosal del medicament. A més, els fosfolípids poden millorar la solubilitat del fàrmac, reduint la retenció i la pèrdua del medicament en les vies respiratòries i augmentant la concentració local del fàrmac al pulmó, adequat per al tractament local de malalties respiratòries com l'asma i la bronquitis crònica obstructiva[4].

En les preparacions tòpiques, la multifuncionalitat dels fosfolípids queda plenament demostrada. Com a promotor d'absorció, els fosfolípids insaturats poden "suavitzar/fluïdificar" la capa córnia de la pell, ajudant el fàrmac a travessar la barrera cutània i augmentant la concentració local del medicament; mentre que els fosfolípids saturats poden prolongar el temps de retenció del fàrmac a la superfície de la pell, allargant l'efecte terapèutic. Alhora, els fosfolípids també funcionen com a emulsifants i humectants, millorant la textura de cremes, geles i altres formulacions tòpiques, augmentant la tolerància de la pell, especialment en medicaments tòpics per a pells sensibles i preparacions d'absorció transdermic, com els fàrmacs antiinflamatoris o blanquejadors, i poden contribuir a millorar l'estat de la pell reparant les membranes cel·lulars danificades[5].

Guangzhou Baiyunshan Hanfang Modern Pharmaceutical Co., Ltd. disposa d'una avançada línia de producció de fosfolípids i d'un sistema de qualitat complet, oferint una àmplia gamma d'excipients funcionalitzats basats en fosfolípids per a col·laborar en el desenvolupament de diverses preparacions!

Referències

[1] Sistemes de distribució de fàrmacs basats en lípids per a la gestió de malalties[J]. PMC, 2025.

[2] Reem M. Senjab, et al. Avanços en nanotecnologia liposomal: del concepte a la clínica[J]. RSC Publishing, 2026.

[3] Neill J. Lip Trott, et al. Redefinint la composició de les LNP: modulació impulsada per fosfolípids i esteroles de l'expressió d'mRNA i dels resultats immunits[J]. RSC Publishing, 2025.

[4] Elucidació de la estructura dels fosfolípids endògens en l'absorció in vivo de l'octreotide després de la seva administració pulmonar[J]. PubMed, 2025.

[5] Efecte sinèrgic d'augment de penetració de l'etanol i els fosfolípids en la administració tòpica de la ciclosporina A[J]. PubMed, 2025.